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 Ansiolíticos Benzodiazepínicos

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Edson
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MensagemAssunto: Ansiolíticos Benzodiazepínicos   Seg 20 Out 2008, 20:38

Ansiolíticos - Tranqüilizantes 1
Incluído em 15/02/2005

Quando falamos de ansiolíticos estamos falando, praticamente, dos benzodiazepínicos ou tranqüilizantes. De longe, os benzodiazepínicos são as drogas mais usadas em todo o mundo e, talvez por isso, consideradas um problema da saúde pública nos países mais desenvolvidos.

Os benzodiazepínicos são utilizados nas mais variadas formas de ansiedade e, infelizmente, sua indicação não tem obedecido, desejavelmente, a determinadas regras. Como bem diz Márcio Versiani(16), os benzodiazepínicos são ansiolíticos e nada mais que isso.

Não são antineuróticos, antipsicóticos ou antiinsônia, como pode estar pensando muitos clínicos e pacientes.
A melhor indicação para os benzodiazepínicos são nos casos onde a ansiedade NÃO faz parte da personalidade do paciente ou ainda, para os casos onde a ansiedade NÃO seja secundária a outro distúrbio psíquico.

Resumindo, serão bem indicados quando a ansiedade estiver muito bem delimitada no tempo e com uma causa bem definida.

Naturalmente podemos nos valer dos benzodiazepínicos como coadjuvantes do tratamento psiquiátrico, quando a causa básica da ansiedade ainda não estiver sendo prontamente resolvida. No caso, por exemplo, de um paciente deprimido e, conseqüentemente ansioso, os benzodiazepínicos podem ser úteis enquanto o tratamento antidepressivo não estiver exercendo o efeito desejável.

Trata-se, neste caso, de uma associação medicamentosa provisória e benéfica ao paciente. Entretanto, com a progressiva melhora do quadro depressivo não haverá mais embasamento para a continuidade dos benzodiazepínicos.

ALPRAZOLAM: Frontal, Tranquinal, Apraz
BROMAZEPAM: Brozepax, Deptran, Lexotam, Nervium, Novazepam, Somalium, Sulpam
BUSPIRONA: Ansienon, Ansitec, Bromopirim , Brozepax, Buspanil, Buspar
CLOBAZAM: Frizium, Urbanil
CLONAZEPAM: Clozal, Rivotril
CLORDIAZEPÓXIDO: Psicosedim
Cloxazolam: Elum, Olcadil
DIAZEPAM: Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan, Kiatriun, Somaplus, Valium
LORAZEPAM: Lorium, Lorax, Mesmerin

A - FARMACOCINÉTICA
Com exceção do Lorazepan (Lorax®), a grande maioria dos benzodiazepínicos têm meia-vida longa, em geral entre 10 e 30 horas. Isso faz com que o equilíbrio dinâmico da droga no organismo ocorra até depois de 3 dias de uso. Chama atenção o fato do pico de concentração plasmática ser atingido mais rapidamente quando a via de administração for oral, ao invés de intramuscular. Esta peculiaridade acontece porque o solvente da apresentação injetável, com característica lipídica, tem absorção mais lenta por via intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa é preferível à intramuscular.

Aparentemente o efeito ansiolítico dos benzodiazepínicos está relacionado com o sistema gabaminérgico (do GABA) do sistema límbico. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória capaz de atenuar as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. Os benzodiazepínicos seriam, assim, agonistas (imitadores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos.

Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para os benzodiazepínicos no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma espécie de "benzodiazepínicos naturais", ou mais precisamente, de "ansiolíticos naturais".

Os ansiolíticos benzodiazepínicos possuem, em geral, metabólitos ativos. Isso, de certa forma, aumenta ainda mais a sua meia-vida plasmática. O lorazepan e o oxazepan não possuem metabólitos ativos.

B - EFEITOS COLATERAIS
O principal efeito colateral dos benzodiazepínicos é a sedação, variável de indivíduo para indivíduo. Um aumento da pressão intra-ocular teoricamente pode ocorrer mas, na clínica, trata-se de raríssima observação. Os efeitos teratogênicos são ainda objeto de estudo, porém, sua utilização clínica durante décadas permite a indicação do diazepan durante a gravidez.

C - TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
A prática clínica tem demonstrado que a dependência aos benzodiazepínicos acontece, embora não invariavelmente. A tendência do paciente em aumentar a dose para obter o mesmo efeito, ou seja, a tolerância aos benzodiazepínicos, parece ser rara. Em relação à isso notamos, no mais das vezes, uma má utilização da droga. Isto é, em não sendo tratada a causa básica da ansiedade e esta tornando-se mais intensa, haverá maior necessidade de droga. Essa maior necessidade da droga decorrente do aumento da ansiedade não deve, de forma alguma, ser confundida com o fenômeno da tolerância.

Quanto aos sintomas de abstinência aos benzodiazepínicos, o que observamos, com freqüência, é o retorno dos sintomas psíquicos que promoveram sua indicação por ocasião de sua retirada. Isso pode, eventualmente, ser confundido com abstinência na expressiva maioria dos casos.

Ora, se situação psicoemocional que determinou a procura pela droga não foi decididamente curada com o benzodiazepínico, foi apenas protelada, então, retirando-a os sintomas recrudescerão. Isso não pode ser tomado como síndrome de abstinência.

Em alguns pouquíssimos casos, de fato observamos sintomatologia de abstinência. Estes ocorrem, predominantemente, com o Clonazepam. Quando ocorre a síndrome de abstinência ao benzodiazepínico, esta tem início cerca de 48 horas após a interrupção da droga e os sintomas correspondem à ansiedade acentuada, tremores, visão turva, palpitações, confusão mental e hipersensibilidade a estímulos externos. Antes de confirmar o diagnóstico de síndrome de abstinência à benzodiazepínicos convém observar, como alertamos, se tais sintomas não são os mesmos que anteriormente levaram o paciente a iniciar o tratamento.

Os casos de dependência aos benzodiazepínicos relatados na literatura ou constatados na clínica se prendem, na grande maioria das vezes, ao uso muito prolongado e com doses acima das habituais. Há uma tendência atual em se considerar o fenômeno da dependência ao benzodiazepínico, até certo ponto, mais dependentes de traços da personalidade que de alguma atribuição da droga.

De qualquer forma, parece que o Clonazepam e o Lorazepam são os benzodiazepínicos mais facilmente relacionados à dependência.

Antes de considerarmos a dependência, pura e simplesmente, devemos ter em mente que se o benzodiazepínico não foi bem indicado e esteja sendo utilizado como paliativo de uma situação emocional não resolvida, como atenuante de uma situação vivencial problemática, como um corretivo de um "modus vivendi" ansiogênico, enfim, como um "tapaburacos" para uma circunstância existencial anômala, então a sua supressão colocará à tona a penúria situacional em que se encontra a pessoa, dando assim a falsa impressão de dependência ou até de síndrome de abstinência
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dipaola



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MensagemAssunto: Opinião Pessoal: Achei o texto sobre Ansiolíticos Benzodiazepínicos mais fácil de ler e compreender.   Ter 04 Nov 2008, 15:09

Até o momento tinha lido os textos sobre os Antidepressivos e os Antipsicóticos. E pra ser honesta, achei os dois textos um pouco complicado para ler (meio cansativo) e para entender (muitos termos "técnicos", se assim posso dizer), ao contrário do texto deste tópico.
Inclusive, vou relê-los para ver se numa segunda leitura, consigo absorver melhor o conteúdo.
Agora sobre esse texto, tenho algumas dúvidas e alguns comentários a fazer.

1. Benzodiazepínicos e tranquilizantes são sinônimos? Ou são duas categorias diferentes?

2. No terceiro parágrafo o texto diz: "A melhor indicação para os benzodiazepínicos são nos casos onde a ansiedade NÃO faz parte da personalidade do paciente..."
Gostaria de entender essa frase melhor. Por exemplo, é possível
que numa pessoa com Transtorno de Ansiedade Generalizada, a ansiedade de certa forma não faça parte da personalidade dessa pessoa??

3. Só para relembrar, meia-vida longa significa que a duração do efeito do medicamento sobre o organismo é longa?

4. No nono parágrafo, quando se diz: "...atenuar as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade". Por acaso, isso significa que um aumento no nível de serotonina no cérebro pode ser causador de ansiedade? Ou, na verdade, o aumento isoladamente não é a causa, mas sim as reações em questão envolvendo a serotonina?
Ou, ao contrário, atenuar as reações serotoninérgicas significa aumentar o nível de serotonina no cérebro e, consequentemente, diminuir a ansiedade?
P.S: Desculpa a confusão desta pergunta.

5. Interessante a idéia dos "benzodiazepínicos naturais". Vou pesquisar mais à respeito.

6. No ítem C - Tolerância e Dependência, fala-se da importância de tratar a causa básica da ansiedade. Como poderia ser esse tratamento? Associação de psicoterapia com a medicação? Ou mesmo o uso apropriado e supervisionado da medicação?

E o que se quer dizer exatamente por causa básica da ansiedade?

Por exemplo, poderia ser um caso onde a causa da ansiedade é um transtorno psicótico e se o paciente for apenas medicado com um ansiolítico, sem um antipsicótico, então, a causa básica da ansiedade não estaria sendo tratada?
E nesse caso, por exemplo, pode ser que o paciente não teria seu nível de ansiedade diminuído mesmo recebendo um benzodiazepínico?

7. Décimo primeiro parágrafo:
"Ora, se situação psicoemocional que determinou a procura pela droga não foi decididamente curada com o benzodiazepínico, foi apenas protelada, então, retirando-a os sintomas recrudescerão. Isso não pode ser tomado como síndrome de abstinência."

Ouço dizer que muitos transtornos ansiosos são ou podem se tornar crônicos. Seria interessante, se possível, ter uma idéia da frequência de casos que são considerados crônicos. E nesses casos, por exemplo, é recomendável que o paciente tome a medicação por longo período? Ou mesmo por toda uma vida? Como acontece nos casos de Transtornos de humor bipolar e nos Transtornos psicóticos.

Fico imaginando algum caso onde uma situação psicoemocional foi decididamente curada com o benzodiazepínico. Pois, sempre tive a impressão de que os ansiolíticos serviam para controlar a ansiedade enquanto estivessem sendo usados, mas que não "levavam" a cura. Ou seja, após interrompido o uso, o paciente voltava a ficar novamente suscetível a crises ou ataques.
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Edson
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MensagemAssunto: Benzodiazepínicos e tranquilizantes são sinônimos? Ou são duas categorias diferentes?   Qui 06 Nov 2008, 06:17

Por partes.

Benzodiazepínicos e tranquilizantes são sinônimos? Ou são duas categorias diferentes?

É quase como palha de aço e Bombril.
Os benzodiazeopinicos representam a quase totalidade dos tranquilizantes. Este termo aliás , tende a ser abandonado por ser genérico demais .
Os medicamentos utilizados para " tranquilizar" são sub-divididos em ansíticos e hipnóticos

KM
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MensagemAssunto: Re: Ansiolíticos Benzodiazepínicos   Qui 06 Nov 2008, 08:47

No terceiro parágrafo o texto diz: "A melhor indicação para os benzodiazepínicos são nos casos onde a ansiedade NÃO faz parte da personalidade do paciente..."
Gostaria de entender essa frase melhor. Por exemplo, é possível
que numa pessoa com Transtorno de Ansiedade Generalizada, a ansiedade de certa forma não faça parte da personalidade dessa pessoa??

Resposta curta: para os casos crônicos o tratamento é , normalmente , feito com antidepressivos.

O exemplo clássico de ansiedade que se enquadra no que o texto se refere são as ansiedades circunstanciais (vestibular, luto).

KM
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Edson
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MensagemAssunto: Re: Ansiolíticos Benzodiazepínicos   Sex 07 Nov 2008, 09:18

Continuando.

3. Só para relembrar, meia-vida longa significa que a duração do efeito do medicamento sobre o organismo é longa?

4. No nono parágrafo, quando se diz: "...atenuar as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade". Por acaso, isso significa que um aumento no nível de serotonina no cérebro pode ser causador de ansiedade? Ou, na verdade, o aumento isoladamente não é a causa, mas sim as reações em questão envolvendo a serotonina?
Ou, ao contrário, atenuar as reações serotoninérgicas significa aumentar o nível de serotonina no cérebro e, consequentemente, diminuir a ansiedade?
P.S: Desculpa a confusão desta pergunta.

Sim, este é o siginificado desta expressão.

O que se sabe é que os sistema serotoninérgico tem papel na ansiedade , assim como o sistema GABA. Sabe-se que há uma interação entre eles , mas ainda há muito a ser entendido nos detalhes. Desta forma confusa não é a pergunta , mas sim quando se tenta avançar em terreno ainda desconhecido.

KM
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MensagemAssunto: Re: Ansiolíticos Benzodiazepínicos   Sab 08 Nov 2008, 07:23

Terminando:


"6. No ítem C - Tolerância e Dependência, fala-se da importância de tratar a causa básica da ansiedade. Como poderia ser esse tratamento? Associação de psicoterapia com a medicação? Ou mesmo o uso apropriado e supervisionado da medicação?

E o que se quer dizer exatamente por causa básica da ansiedade?

Por exemplo, poderia ser um caso onde a causa da ansiedade é um transtorno psicótico e se o paciente for apenas medicado com um ansiolítico, sem um antipsicótico, então, a causa básica da ansiedade não estaria sendo tratada?
E nesse caso, por exemplo, pode ser que o paciente não teria seu nível de ansiedade diminuído mesmo recebendo um benzodiazepínico?

7. Décimo primeiro parágrafo:
"Ora, se situação psicoemocional que determinou a procura pela droga não foi decididamente curada com o benzodiazepínico, foi apenas protelada, então, retirando-a os sintomas recrudescerão. Isso não pode ser tomado como síndrome de abstinência."

Ouço dizer que muitos transtornos ansiosos são ou podem se tornar crônicos. Seria interessante, se possível, ter uma idéia da frequência de casos que são considerados crônicos. E nesses casos, por exemplo, é recomendável que o paciente tome a medicação por longo período? Ou mesmo por toda uma vida? Como acontece nos casos de Transtornos de humor bipolar e nos Transtornos psicóticos.

Fico imaginando algum caso onde uma situação psicoemocional foi decididamente curada com o benzodiazepínico. Pois, sempre tive a impressão de que os ansiolíticos serviam para controlar a ansiedade enquanto estivessem sendo usados, mas que não "levavam" a cura. Ou seja, após interrompido o uso, o paciente voltava a ficar novamente suscetível a crises ou ataques. "



Os quadros ansiosos tipo Pânico ou Transtorno de Ansiedade Generaliza são por definição crônicos , pois usa evolução ocorre ao longo de anos, quando não por toda a vida.
Não tem uma causa básica a ser tratada pois, justamente , não se conhece a suposta causa básica.
Quando se fala de causa básica existe um modelo idial que é o seguinte:
Existe um tipo raro de tumor chamado Feocromocitoma que secreta adrenalina.Quem tem este quadro pode ter crises semelhantes ao pânico e que são curáveis com a remoção do tumor.O tratamento com antidepressivos ou benzodiazepínicos são obviamente inúteis.
Mas este é um caso particular.

Km
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