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 Antipsicóticos Atípicos VI( Risperdal e Seroquel)

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Edson
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MensagemAssunto: Antipsicóticos Atípicos VI( Risperdal e Seroquel)   Seg 20 Out 2008, 17:53

RISPERIDONA

RISPERDAL
RISPERDON
ZARGUS

Pertence ao grupo de antipsicóticos-neurolépticos atípicos que têm uma eficácia similar à dos clássicos, mas com um perfil de efeitos adversos diferentes deles, em especial nos sintomas extrapiramidais que ocorrem com freqüência muito menor. O mecanismo de ação da risperidona é desconhecido, embora se acredite que sua atividade é devida a um bloqueio combinado dos receptores dopaminérgicos D2 e dos receptores serotoninérgicos S2 (antagonista dopaminérgico-serotoninérgico).

Outros efeitos da risperidona podem ser explicados pelo bloqueio dos receptores alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H1. A risperidona é bem absorvida pela mucosa gastrintestinal e extensamente metabolizada pelo fígado.

Indicações
Controle das manifestações das afecções psicóticas. Como coadjuvante no tratamento de mudanças do comportamento ou transtornos afetivos em pacientes com deficiência mental. Esquizofrenia aguda ou crônica.

Dose
O tratamento é iniciado em forma gradual com doses moderadas que são progressivamente aumentadas. No primeiro dia recomenda-se 1mg, duas vezes por dia; 2mg, duas vezes por dia, no segundo dia; e 3mg, duas vezes por dia, no terceiro dia.

A atividade antipsicótica máxima foi observada em uma faixa entre 4mg e 6mg/dia. Com doses superiores a 6mg não há benefícios clínicos adicionais, mas aumenta-se o risco de reações adversas. Para pacientes com doença hepática ou renal, indivíduos debilitados ou idosos recomenda-se uma dose inicial de 0,5mg, duas vezes ao dia, com incrementos de 0,5mg, duas vezes ao dia nos dias seguintes, até atingir a dose ótima.

Em caso de mudar de outro antipsicótico para risperidona, recomenda-se a suspensão da administração do anterior e o início imediato do tratamento com risperidona; os dois antipsicóticos não devem ser administrados simultaneamente.

Superdose
Observam-se: anomalias eletrocardiográficas, reações extrapiramidais severas, hipotensão, sonolência e sedação. Tratamento: lavagem gástrica, assistência respiratória, administração de líquidos por via parenteral, vasopressores, tratamento anticolinérgico. Não administrar adrenalina nem dopamina. O paciente deve ser controlado até sua recuperação.

Reações adversas
Associadas com suspensão do tratamento: sintomas extrapiramidais (2,1%), tonturas, hiperquinesia, sonolência, náuseas. Durante o tratamento: insônia (26%), agitação (22%), ansiedade (12%), sonolência, agressão, sintomas extrapiramidais (17%), dor de cabeça (14%), tonturas, constipação, náuseas, dispepsia, vômitos, dor abdominal, sialorréia, dor dental, rinite (10%), tosse, sinusite, dor nas costas ou no peito, febre, seborréia, visão anormal, artralgia, taquicardia, diminuição do desejo sexual. A aparição dos efeitos extrapiramidais está relacionada com a dose de risperidona administrada.

Precauções
O tratamento com risperidona expõe o paciente a sérios riscos. Como com outros neurolépticos, o paciente pode desenvolver um quadro de discinesia tardia, potencialmente irreversível (maior risco em idosos); síndrome neuroléptica maligna, potencialmente mortal, que é manifestada com hiperpirexia, rigidez muscular, instabilidade autonômica e estado mental alterado. Foi observado um incremento do risco de aparição de tumores da pituitária, endócrinos e mamários em animais.

A risperidona pode produzir hipotensão ortostática. O paciente que recebe risperidona não deve operar maquinaria pesada nem conduzir automóveis. Não consumir álcool durante o tratamento. Não amamentar. Não utilizar em mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.

Interações
Álcool e outros fármacos que tenham ação no SNC. A risperidona pode potenciar o efeito dos agentes hipotensores e antagonizar a levodopa e os agonistas dopaminérgicos. A carbamazepina pode incrementar o clearance da risperidona.

A clozapina pode diminuir o clearance da risperidona. Os fármacos que inibem o citocromo P450IID6 e outras isoenzimas podem interferir na biotransformação da risperidona.

Contra-indicações
Hipersensibilidade à risperidona.

RISPERDAL® - (JANSSEN-CILAG)
Composição: Cada comprimido contém risperidona 1mg, 2mg e 3mg.
Apresentações: Comp. emb. c/20 de 1mg.
Comp. emb. c/20 de 2mg.
RISPERDON® - (CRISTÁLIA)
Composição: Cada comprimido contém risperidona 1mg, 2mg e 3mg.
Apresentações: Comp. emb. c/20 de 1mg.
Comp. emb. c/20 de 2mg.
Comp. emb. c/20 de 3mg. Comp. emb. c/20 de 3mg.
ZARGUS® - (BIOSINTÉTICA)
Composição: Cada comprimido contém risperidona 1mg, 2mg e 3mg.
Apresentações: Comp. emb. c/20 de 1mg.
Comp. emb. c/20 de 2mg.
Comp. emb. c/20 de 3mg.

QUETIAPINA

SEROQUEL

A quetiapina é um agente antipsicótico atípico que interage com uma ampla game de receptores de neurotransmissores exibindo maior afinidade por receptores de serotonina (5HT) do que para receptores de dopaminérgicos D1 e D2 no cérebro. A quetiapina tem também afinidade nos receptores histaminérgicos e alfa1-adrenérgicos, afinidade mais baixa nos receptores alfa2-adrenérgicos mas sem afinidade apreciável aos receptores muscarínicos colinérgicos ou benzodiazepínicos.

A quetiapina é ativa em testes de atividade antipsicótica, tais como de esquiva condicionada.
Os resultados de estudos em animais que prevêem o risco de causar sintomas extrapiramidais revelaram que a quetiapina causa apenas catalepsia fraca em doses eficazes de bloqueio do receptor dopaminérgico D2.

Os resultados também revelaram uma redução seletiva na descarga dos neurônios dopaminérgicos mesolímbicos A10 versus neurônios nigroestriatais A9 envolvidos na função motora e mostraram que a quetiapina exibe uma tendência mínima de causar distonia em macacos sensibilizados com neurolépticos.

Os resultados de 3 estudos clínicos controlados com placebo, incluindo um que usou uma faixa de dose de 75 a 750 mg/dia de quetiapina não identificaram nenhuma diferença entre esta droga e placebo, quanto a incidência de sintomas extrapiramidais ou uso concomitante de anticolinérgicos. A quetiapina não produz elevações prolongadas da prolactina e se mostra eficaz no tratamento dos sintomas positivos e negativos da esquizofrenia.

Indicações
Controle das manifestações das afecções psicóticas. Como coadjuvante no tratamento de mudanças do comportamento ou transtornos afetivos em pacientes com deficiência mental. Esquizofrenia aguda ou crônica.

Dose
A quetiapina deve ser administrada duas vezes ao dia, com ou sem alimento.
Adultos: A dose total diária para os quatro dias iniciais do tratamento é de 50g mg (dia 1), 100 mg (dia 2), 200 mg (dia 3) e 300 mg (a partir do 4º dia).

A partir do 4° dia de tratamento a dose deve ser ajustada até atingir a faixa considerada eficaz, que está entre 300 a 450mg/dia. Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade de cada paciente, a dose pode ser ajustada na faixa de 150 a 750 mg/dia.

Pacientes idosos
Assim como outros antipsicóticos a quetiapina deve ser usada com cautela no paciente idoso, especialmente durante o período inicial. O tratamento deve ser iniciado com 25 mg/dia, aumentando diariamente em incrementos de 25 a 50 mg. A dose eficaz no idoso provavelmente será menor que a dose para pacientes mais jovens.

Crianças e adolescentes
A segurança e a eficácia de quetiapina não foi ainda bem avaliada em crianças e adolescentes.

Superdose
Em estudos clínicos, a experiéncia com superdosagem de quetiapina é limitada. Doses estimadas de mais de 10 gramas foram tomadas, não tendo sido relatada nenhuma fatalidade e os pacientes recuperaram-se sem seqüelas.

Em geral, os sinais e sintomas relatados foram resultantes da exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos de quetiapina, isto é, sonolência e sedação, taquicardia e hipotensão.

Não há antídoto específico para a quetiapina. Em casos de intoxicação grave, a possibilidade do envolvimento de múltiplas drogas deve ser considerada e recomendam-se procedimentos de terapia intensiva, incluindo estabelecimento e manutenção de vias aéreas desobstruídas, garantindo oxigenação e ventilação adequadas e monitorização e suporte do sistema cardiovascular.

Supervisão médica e monitorização cuidadosas devem ser mantidas até a recuperação do paciente.

Reações adversas
Os efeitos adversos significantes e relatados com maior freqüência em estudos a curto prazo foram sonolência (17.5%), tontura (10%), constipação (9%), hipotensão postural (7%), boca seca (7%), a alterações de enzimas hepáticos (6%).

A quetiapina pode estar associado e astenia leve, rinite e dispepsia. Assim como outros antipsicóticos, pode estar associado a ganho de peso limitado, predominantemente durante as primeiras semanas de tratamento.

Assim como outros antipsicóticos com atividade de bloqueio adrenérgico a quetiapina pode induzir hipotensão ortostática, associada a vertigem, taquicardia e síncope em alguns pacientes. Estes eventos ocorrem especialmente durante a fase inicial de titulação da dose. Existem relatos ocasionais de convulsões em pacientes tratados com quetiapina embora a freqüência não tenha sido maior do que a observada em pacientes que receberam placebo em estudos clínicos controlados.

Da mesma forma que para outros agentes antipsicóticas, foram relatados casos raros de possível síndrome neuroléptica maligna em pacientes tratados com quetiapina. A quetiapina também tem sido associada a variações na contagem de glóbulos brancos. Leucopenia assintomática transitória e/ou neutropenia têm sido observadas com incidência aproximada de 1,6%.

Elevações assintomáticas nos níveis de transaminases séricas ou gama-GT foram observadas em alguns pacientes recebendo quetiapina.

Precauções
Doença cardiovascular: A quetiapina pode induzir hipotensão ortostática, especialmente no início do tratamento. Essa substância deve ser usada com cuidado am pacientes com doença cardiovascular, doença cérebro-vascular ou outras condições pré-disponham à hipotensão.

Assim como para outros antipsicóticos, existe potencial para a quetiapina causar discinesia tardia após tratamento em longo prazo. A segurança e a eficácia de quetiapina durante a gestação humana não foram estabelecidas.

Interações
Devido aos efeitos primários da quetiapina sobre o sistema nervoso central, ela deve ser usada com cuidado em combinação com outros agentes de ação central e com álcool. Os parâmetros farmacocinéticos do lítio não foram alterados quando co-administrado com a quetiapina.

Também a farmacocinética da quetiapina não foi alterada de forma significativa após a co-administração de com os antipsicóticos risperidona e haloperidol. Entretanto, a co-administração da quetiapina e tioridazina causou elevações na depuração da quetiapina.

Contra-indicações
Hipersensibilidade à quetiapina.

SEROQUEL® - (ZENECA)
Composição: Cada comprimido contém quetiapina 25mg, 100mg e 200mg.
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