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 Antipsicóticos Incisivos IV

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Edson
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Número de Mensagens : 128
Data de inscrição : 21/02/2008
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MensagemAssunto: Antipsicóticos Incisivos IV   Sab 18 Out 2008, 18:07

PIPOTIAZINA

PIPORTIL
PIPORTIL L4


A pipotiazina é uma fenotiazina normalmente administrada como forma farmacêutica de liberação lenta (depot) por via intramuscular, embora também possa ser administrada por via oral. Como antipsicótico, a pipotriazina atua bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro.

As fenotiazinas produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. No entanto, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina na hipófise.

Como antiemético, inibe a região disparadora quimiorreceptora medular e sua ação ansiolítica ocorre por redução indireta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. Além disso, os efeitos do bloqueio alfa-adrenérgico podem produzir sedação.Seu metabolismo é hepático e a eliminação ocorre por via renal e biliar.

Indicações
Tratamento dos transtornos psicóticos agudos e crônicos: é eficaz na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Tratamento do controle de náuseas e vômitos severos em pacientes selecionados.

Terapêutica alternativa aos fármacos de primeira linha no tratamento a curto prazo (máximo de 12 semanas) da ansiedade psicótica. Tratamento de problemas severos de comportamento em crianças (hiperexcitabilidade). Tratamento coadjuvante do tétano e na porfiria aguda intermitente. Esquizofrenias. Delírios crônicos interpretativos e passionais.

Dose
Via oral: 10 a 20mg de pipotiazina por dia, em uma única tomada. Via intramuscular (ação rápida): 10 a 20mg de pipotiazina por dia em uma ou duas tomadas. Via intramuscular (ação lenta ou depot): de acordo com o quadro clínico de cada paciente pode variar entre 25mg e 200mg de pipotiazina undecanoato e pipotiazina palmitato, embora as doses habituais sejam de 50mg a 100mg; em geral a administração é realizada a cada quatro semanas.

Superdose
Síndrome parkinsoniana severa, coma. Tratamento: suporte sintomático.

Reações adversas
Manifestam-se com freqüência: visão turva ou outras alterações na visão, movimentos de torção do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais distônicos. Hipotensão, constipação, tonturas, sonolência, secura da boca, congestão nasal.

Observam-se raramente discinesia tardia, micção difícil (por efeito antimuscarínico), erupção cutânea, transtornos do ciclo menstrual, hipersensibilidade à luz solar, galactorréia, náuseas, vômitos.

Precauções
Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar outras. As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina, que persistem durante a administração crônica. Em recém-nascidos cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez descreveram-se icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiper-reflexia e efeitos extrapiramidais. Durante a lactação manifesta-se sonolência no lactente.

Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais propensos à hipotensão ortostática e mostram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas.

Também são propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais, tais como discinesia tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar em pacientes idosos a metade da dose do adulto. Por seu efeito antimuscarínico pode diminuir e inibir o fluxo salivar e contribuir ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral.

Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana, retardo na cicatrização e hemorragia gengival.

Interações
Os anti-histamínicos e antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas, especialmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e por sua vez as fenotiazinas podem diminuir o efeito estimulante das anfetaminas.

As fenotiazinas podem diminuir o limiar para as crises convulsivas, sendo necessário ajustar as doses dos anticonvulsivantes. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e causar toxicidade por fenitoína. O uso concomitante com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose; com a bromocriptina podem aumentar as concentrações séricas de prolactina.

Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser diminuídos devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso concomitante com bloqueadores beta-adrenérgicos provoca a elevação da concentração plasmática de cada medicação.

Contra-indicações
Depressão severa do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular severa. A relação risco-benefício deve ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina do peito, discrasias sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, doença de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, síndrome de Reye, transtornos convulsivos, vômitos (pois a ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdose de outras medicações).

Antecedentes de agranulocitose tóxica, porfiria e glaucoma. Gravidez e lactação. Risco de retenção urinária em transtornos uretrais ou prostáticos.

PIPORTIL® - (RHODIA FARMA)
Composição: Cada comprimido contém pipotiazina 10mg.
PIPORTIL L4® - (RHODIA FARMA)
Composição: Cada ml de solução injetável contém 25mg e 100mg de pipotiazina.
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PENFLURIDOL

SEMAP

Como penfluridol não é sedativo potente, ele deve ser usado em combinação com psicotrópicos sedativos, quando for usado em pacientes agitados ou agressivos.
Penfluridol deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção hepática.

Acredita-se que os neurolépticos possam baixar o limiar convulsivo e devem, portanto, ser usados com cautela em pacientes epilépticos. Se necessário, as doses dos anticonvulsivantes devem ser adaptadas nestes pacientes.

Um caso de convulsão foi relatado durante tratamento com altas doses de penfluridol.
Pacientes idosos podem ser particularmente sensíveis, especialmente aos efeitos extrapiramidais recomenda-se reduzir as doses iniciais pela metade.
A segurança de penfluridol em crianças menores de 12 anos não foi estabelecida.

Discinesia tardia
Como todo agente neuroléptico pode-se observar discinesia tardia em alguns pacientes submetidos a terapia prolongada ou após a interrupção do medicamento.
O risco de aparecimento aumenta com a idade e com a dose, principalmente em mulheres.

As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes.
Tal síndrome é principalmente caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou mandibula. Não há nenhum tratamento eficaz conhecido.
Agentes antiparkinsonianos normalmente não aliviam os sintomas desta síndrome.

Sugere-se que todos os agentes antipsicóticos sejam descontinuados se estes sintomas aparecerem, principalmente em pacientes com idade superior a 50 anos.
A síndrome pode ser mascarada quando o tratamento e reintroduzido, quando a dose é aumentada ou quando é feita uma troca por outro medicamento antipsicótico.
Tem sido relatado que movimentos vermiculares finos da língua possam ser um sinal precoce de discinesia tardia e que a síndrome completa poderá não se desenvolver se a medicação for interrompida a tempo.

INTERAÇÕES
Como ocorre com todos os neurolépticos, o penfluridol pode intensificar a depressão do SNC produzida por outros depressores do SNC, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos potentes.

Da mesma forma, apesar do penfluridol não ter efeito depressor sobre a respiração, ele pode potenciar a depressão respiratória causada por morfinomiméticos.
Quando administrado concomitantemente com anti-hipertensivos, penfluridol pode intensificar a hipotensão ortostática.

Quando drogas indutoras enzimáticas (tais como o fenobarbital, a carbamazepina ou a fenitoína) forem administradas concomitantemente, a dose de penfluridol deve ser aumentada.

Penfluridol inibe a ação de agonistas dopaminérgicos, tais como a L-dopa ou a bromocriptina. Não foram relatadas incompatibilidades com outros psicotrópicos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Embora nenhum efeito teratogênico ou embriotóxico tenha sido observado em animais, não existem dados suficientes para avaliar sua segurança em humanos, portanto, penfluridol só deve ser utilizado durante a gestação se os benefícios superarem os possíveis riscos. Em ratos, o penfluridol é excretado pelo leite.

Se o uso de penfluridol for considerado essencial, os benefícios da amamentação devem ser ponderados diante dos riscos potenciais envolvidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas:
Pacientes que queiram dirigir ou operar máquinas devem ser alertados sobre a possibilidade de sonolência e prejuízos sobre o estado de alerta, especialmente durante o primeiro dia de tratamento.

REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais são raros e geralmente brandos.
Efeitos neurológicos:
Aparecem cerca de 4-6 horas após a administração da dose semanal e são mais pronunciados no dia seguinte.

Normalmente, diminuem em 48 horas e tendem a desaparecer espontaneamente, dentro de 3 a 6 semanas, conforme o tratamento e continuado.

Os sintomas extrapiramidais, que ocorrem devido ao bloqueio dopaminérgico, raramente aparecem em doses inferiores a 10 mg de penfluridol por semana.
Com doses acima de 10 mg por semana, a ocorrência aumenta proporcionalmente com a dose.

As manifestações clínicas mais comuns desses sintomas são:
Parkinsonismo:
Bradicinesia, rigidez muscular, dificuldade para caminhar, ausência de expressão facial, tremor, micrografia.

Distonia aguda ou discinesia:
Torcicolo, trismo, crises oculogiras.

Acatisia:
Incapacidade de ficar parado.
Os efeitos mais freqüentemente relatados são:
Inquietação e discinesia.

Os sintomas parkinsonianos são diminuídos com administração de anticolinérgico ou, se possível com a redução da dose.
Discinesia tardia (ver Precauções).

Efeitos hormonais:
Incluem hiperprolactinemia, que em alguns casos pode levar a galactorréia ou amenorréia.

Síndrome neuroléptica maligna:
Como ocorre com outros neurolépticos, em raros casos foram relatados este tipo de síndrome ao penfluridol.

Esta síndrome constitui um resposta idiossincrásica desenvolvida rapidamente, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração de consciência, coma e aumento nos níveis de CPK.

Sinais de instabilidade autonômica, tais como, taquicardia, pressão arterial lábil e sudorese podem preceder a hipertermia, agindo como sinais de advertência.
O tratamento antipsicótico deve ser interrompido imediatamente e instituída terapia de suporte apropriada e cuidadoso monitoramento do paciente.

O dantrolene e a bromocriptina tem se mostrado eficazes no tratamento da síndrome neuroléptica maligna.

Outros efeitos:
Efeitos colaterais autonômicos, tais como, distúrbios visuais e hipotensão, sintomas gastrintestinais, incluindo náusea e vômito, podem ocorrer principalmente no início do tratamento. Entretanto, tais sintomas são raros.

Fadiga, hipersalivação ou sudorese excessiva podem ocorrer no dia seguinte a administração da dose semanal de penfluridol.

Outras observações incluem:
Tontura, sonolência, cefaléia, reações cutâneas e ganho de peso.
Depressão tem sido ocasionalmente reportada.
Na maioria dos casos, a relação causal com penfluridol não é conhecida.
Foram relatados casos isolados de alteração na função hepática e taquicardia benigna após a administração de neurolépticos.

CONTRA-INDICAÇÕES
Penfluridol não deve ser usado em distúrbios depressivos e síndrome de Parkinson.
Penfluridol é contra indicado nas depressões do SNC e em estados comatosos.
Não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula ou a qualquer derivado difenilbutilpiperidínico.

SEMAP® - (JANSSEN-CILAG)
Composição: Cada comprimido contém penfluridol 20mg.

para referir:
Ballone GJ - Antipsicóticos Típicos (Geral) - in. PsiqWeb, Internet, disponível em www.psiqweb.med.br, revisto em 2005.
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