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 Antipsicóticos Sedativos II

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Edson
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Número de Mensagens : 128
Data de inscrição : 21/02/2008
Idade : 57

MensagemAssunto: Antipsicóticos Sedativos II   Sab 18 Out 2008, 17:57

CLORPROMAZINA

AMPLICTIL
CLORPROMAZINA

Como antipsicótico a clorpromazina atua bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. As fenotiazinas também produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. Ainda assim, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina na hipófise.

Como antiemético, inibe a zona disparadora químio-receptora medular, e sua ação ansiolítica pode ocorrer por redução indireta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. Além disso, os efeitos de bloqueio alfa-adrenérgico podem ocasionar sedação. Seu metabolismo é hepático e elimina-se por via renal e biliar.

Indicações
Tratamento dos distúrbios psicóticos; é eficaz na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Tratamento do controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. Terapêutica alternativa para fármacos de primeira linha no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. Tratamento de problemas graves de comportamento em crianças (hiperexcitabilidade). Tratamento coadjuvante de tétano e na porfiria aguda intermitente.

Dose
Forma oral: comprimidos. Dose usual para adultos: 10 a 50mg, de 2 a 6 vezes ao dia, ajustando a dose de forma gradual conforme a necessidade e tolerância. Os pacientes geriátricos e debilitados requerem uma dose menor.

Dose máxima: até 1 grama diário. Doses pediátricas usuais, crianças de 6 meses em diante: 0,55mg/kg ou 15mg/m2 4 vezes ao dia (geralmente em solução oral ou xarope).

Injetável, adultos, via IM: de 25 a 50mg repetidos em uma hora, se for necessário, e a cada 3 a 12 horas; a partir de então, conforme a necessidade ou tolerância. Via IV: de 25 a 50mg diluídos em uma concentração de não mais que 1mg/ml com cloreto de sódio injetável e administrados a um ritmo de 1mg por minuto.

Dose máxima: até 1 grama ao dia. Doses pediátricas, crianças com mais de 6 meses: via IM ou IV, 0,55mg/kg ou 15mg/m2 a cada 6 a 8 horas, conforme a necessidade; até 40mg ao dia para crianças de 6 meses a 5 anos e até 75mg ao dia para crianças de 5 a 12 anos.

Reações adversas
São de aparição mais freqüente: visão turva ou qualquer alteração na visão, movimentos de torção do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais distônicos. Hipotensão, constipação, enjôos, sonolência, secura na boca, congestão nasal.

Raramente se observa discinesia tardia, micção difícil (por efeito antimuscarínico), erupção cutânea, distúrbios do ciclo menstrual, hipersensibilidade à luz solar, galactorréia, náuseas, vômitos.

Precauções
Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar outras. As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina, que persistem durante a administração crônica. Em recém-nascidos cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez foram descritas icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiperreflexia e efeitos extrapiramidais.

Durante a lactação observa-se sonolência no lactente. Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa, pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais propensos à hipotensão ortostática e monstram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas.

Também são mais propensos a desenvolver efeitos colaterais extrapiramidais, tais como discinesia tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose usual do adulto. Por seu efeito antimuscarínico, pode diminuir ou inibir o fluxo salivar e contribuir para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral.Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana, retardo na cicatrização e hemorragia gengival.

Interações
Os anti-histamínicos e os antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas, principalmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e estas diminuem o efeito estimulante das anfetaminas.

As fenotiazinas podem baixar o limiar para crises convulsivas, sendo necessário ajustar a dose dos anticonvulsivos. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e dar origem a toxicidade por fenitoína. O uso simultâneo com antitireoidianos pode aumentar o risco de agranulocitose; com a bromocriptina, podem aumentar as concentrações séricas de prolactina. Pode-se inibir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro.

O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos origina uma concentração plasmática elevada de cada medicação.

Contra-indicações
Depressão grave do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular grave. A relação risco-benefício deve ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina pectoris, discrasias sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, mal de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, síndrome de Reye, distúrbios convulsivos, vômitos (posto que a ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdosagem de outras medicações).

AMPLICTIL® - (RHODIA FARMA)
Composição: Cada comprimido contém cloridrato de clorpromazina 25mg e 100mg.
Cada ml de solução injetável contém cloridrato de clorpromazina 5mg.
Cada gota contém: cloridrato de clorpromazina 1mg.
Apresentações: Comp. cx. c/20 de 25mg ou 100mg.
Sol. inj. amp. cx. c/5 de 5ml. Sol. oral fr. c/20ml a 4%.
CLORPROMAZINA® - (I.V.B.)
Composição: Cada comprimido contém cloridrato de clorpromazina 100mg
Cada ampola contém cloridrato de clorpromazina 25mg.
Apresentações: Comp. cx. c/20 emb. de 10. Amp. cx. c/50 de 5ml
CLORPROMAZINA® - (UNIÃO QUÍMICA)
Composição: Cada comprimido contém cloridrato de clorpromazina 100mg.
Cada ampola de 5ml contém: cloridrato de clorpromazina 25mg.
Apresentações: Comp. cx. c/100. Sol. inj. c/50 amp. de 5ml.

LEVOMEPROMAZINA

LEVOZINE
NEOZINE

A levomepromazina é um antipsicótico que pertence à classe das fenotiazinas alifáticas como a clorpromazina. Quimicamente é a metotrimeprazina, somente utilizada como isômero levógiro denominado levomepromazina. Como os outros neurolépticos, seu mecanismo de ação ocorre bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos cerebrais.

Possui uma potência farmacológica menor (1/3) que a clorpromazina e, como ela, desenvolve efeito sedativo, potencializador de analgésicos (neuroleptoanalgesia). Em quadros psicóticos e na esquizofrenia a levomepromazina é ativa em casos agudos com excitação e agitação. Sua administração via oral garante uma boa absorção e biodisponibilidade do fármaco.Passa por biotransformação metabólica hepática e é eliminada especialmente pela urina e bílis.

Indicações
Psicopatias agudas ou crônicas. Esquizofrenias crônicas. Síndromes de excitação psicomotora. Psicoses, alucinações.

Dose
Em psicopatias leves ou moderadas a dose média aconselhada é de 6-12mg/dia; em casos de pacientes graves com psicopatias rebeldes, refratárias ou recidivantes, com quadro de agitação e excitação, são empregados 50-150mg/dia, ou mais, segundo orientação médica.

Em neuroleptoanalgias emprega-se associado a outros fármacos (opiáceos, butirofenonas) por via parenteral (IM) em doses de 100 a 500mg/dia.

Efeitos secundários
Foram descritos: boca seca, astenia, sonolência, agitação, insônia, cefaléias, discinesias precoces e tardias, fotossensibilidade, depressão do SNC, hiperprolactinemia, extrapiramidalismo, distúrbios da visão, tonturas, congestão nasal, hipotensão arterial, icterícia obstrutiva, disúria, amenorréia, galactorréia. Incompatibilidade cruzada com outros neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina).

Precauções
Em casos de tratamento prolongado devem ser realizados controles periódicos da função medular, hepática, renal e oftálmica. O tratamento deve ser cuidadosamente monitorado em indivíduos parkinsonianos, epilépticos e cardíacos. Os pacientes não devem ser expostos a radiação solar ou ultravioleta.

Em casos de hipertermia é imperativa a suspensão do tratamento para avaliação de possível caso de síndrome neuroléptica maligna. A administração durante a gravidez e a lactação deverá ser avaliada conforme a relação risco/benefício.

Interações
Anticolinérgicos e anti-histamínicos H1 potencializam os efeitos da levomepromazina. Fármacos mielodepressores: potencializam a leucopenia e trombocitopenia. Anestésicos gerais: pacientes submetidos a tratamento prolongado com levomepromazina requerem doses menores de anestésico geral.

Aminas disputadoras: podem reduzir a eficácia do neuroléptico e esse, por sua vez, o efeito estimulante das anfetaminas. Podem ser afetados os efeitos dos fármacos anticonvulsivantes (fenitoínas) ao reduzirmos o limiar para as crises convulsivas.

As respostas antiparkinsonianas da levodopa podem ser afetadas ao bloquear os receptores cerebrais dopaminérgicos. Também podem ocorrer interações medicamentosas com os seguintes fármacos: antidepressivos tricíclicos, antitireóideos, betabloqueadores adrenérgicos, anticolinérgicos, álcool, antiparkinsonianos e anti-hipertensivos.

Contra-indicações
Em pacientes debilitados, caquéticos e idosos. Pacientes comatosos especialmente aqueles que estejam recebendo fármacos neurodepressores. Indivíduos com antecedentes de depressão medular, glaucoma, hipertrofia prostática, taquicardia. Doença de Parkinson. Insuficiência hepática, cardiopatia isquêmica, patologias convulsivantes (epilepsia).

LEVOZINE® - (CRISTÁLIA)
Composição: Cada comprimido contém maleato de levomepromazina 25mg e 100mg.
Cada ml de solução oral contém: maleato de levomepromazina 40mg.
Apresentações: Comp. fr. c/200 e bl. c/20 de 25mg.
Comp. fr. c/100 e bl. c/20 de 100mg.
Sol. oral fr. c/20ml
NEOZINE® - (RHODIA FARMA)
Composição: Cada comprimido contém maleato de levomepromazina 25mg ou 100mg.
Cada ml de solução injetável contém: cloridrato de levomepromazina 5mg.
Cada gota de solução a 4% contém: cloridrato de levomepromazina 1mg.
Apresentações: Comp. cx. c/20 de 25mg ou 100mg.
Sol. inj. amp. cx. c/5 de 5ml.
Sol. oral fr. c/20ml
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