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 Antipsicóticos Típicos Incisivos I

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Edson
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MensagemAssunto: Antipsicóticos Típicos Incisivos I   Sab 18 Out 2008, 17:03

Antipsicóticos Típicos (Geral)
Incluído em 18/02/2005

Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras, como é o caso da excitação e da agitação. Paralelamente eles atenuam também os distúrbios neuropsíquicos ditos psicóticos, tais como os delírios e as alucinações. São substâncias químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente em células nervosas que regulam os processos no homem e a conduta em animais.

Os neurolépticos sedativos são os anti-psicóticos cujo principal efeito é a sedação, ao contrário dos neurolépticos incisivos (como o Haloperidol, p. ex.) cujo efeito principal e a remoção de delírios e alucinações.

Dos neurolépticos incisivos fazem parte o Haloperidol, Penfluridol, Flufenazina, Fenotiazina, etc. Ao contrário dos sedativos, os incisivos têm baixa capacidade de sedação mas uma melhor atuação naquilo que se chama sintomas produtivos das psicoses (delírios e alucinações), enquanto os sedativos têm melhor aplicação nos casos de agitação psicomotora.

Apesar dos neurolépticos tradicionais bloquearem receptores adrenérgicos, serotoninérgicos, colinérgicos e histaminérgicos, todos eles têm em comum a ação farmacológica de bloquearem os receptores dopaminérgicos.

É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. O bloqueio dos outros receptores, além dos dopaminérgicos, estaria relacionado aos efeitos colaterais da droga
FLUFENAZINA Anatensol, Flufenan
HALOPERIDOL Haldol, Haloperidol
PENFLURIDOL Semap
PIMOZIDA Orap
PIPOTIAZINA Piportil, Piportil L4


Os neurolépticos ou antipsicóticos são drogas lipossolúveis e, com isso, tendo facilitado sua absorção e sua penetração no Sistema Nervoso Central. Logo após a absorção pela parede intestinal (onde segundo alguns, poderia iniciar-se sua metabolização) os antipsicóticos têm sua primeira passagem pelo fígado, portanto, metabolização hepática.

Esta metabolização é mais intensa para algumas drogas deste grupo, como por exemplo a Clorpromazina e a Flufenazina e menos intensa para outras, como é o caso do Haloperidol e o Pimozide. O conhecimento destas peculiaridades é importante ao considerarmos que sua administração por via parenteral evita esta primeira passagem pelo fígado, portanto, permitindo a utilização de doses menores do que as utilizadas por via oral.

A grande maioria dos antipsicóticos possui meia vida longa, entre 20 e 40 horas. Alguns, como a Clorpromazina, têm meia vida mais curta mas, pelo fato de seus metabólitos também serem ativos, acabam por se igualar aos demais. Isso é importante na medida em que permite prescrição em uma única tomada diária.

Outra conseqüência desta meia vida longa é o fato de demorar aproximadamente cinco dias para se instalar estado estável da droga no organismo. Seu uso contínuo resulta num acúmulo progressivo, até que o nível plasmático se estabilize. Trata-se de uma situação onde a quantidade absorvida seja igual à excretada. Neste momento ocorre o equilíbrio dinâmico ou estabilidade, chamado de Equilíbrio Plasmático, mantendo-se o nível plasmático em torno de um mesmo valor.

Assim, para a obtenção do melhor efeito terapêutico com uma determinada dose do neuroléptico deve-se aguardar este estado estável. Existem também, como apresentações farmacológicas, os chamados Neurolépticos de Ação Prolongada (NAP), ministrados semanalmente ou até mensalmente. Estes tipos serão descritos mais adiante.


Ballone GJ - Antipsicóticos - in. PsiqWeb, Internet, disponível em www.psiqweb.med.br, revisto em 2005.
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